Івермектин спочатку був розроблений проти ектопаразитів, таких як воші, кліщі та т.п., а також проти гельмінтів. В основному використовується у ветеринарії для профілактики інфекційних захворювань, викликаних паразитами. Продукт затверджений під торговою маркою Mectizan з 1987 року та розповсюджується фірмою Merck & Co (WKN: A0YD8Q). Досі його застосовували у людей у випадку корости та педикульозу. У дослідженнях він також діяв проти вірусів Зіка, грипу, вірусів ВІЛ та лихоманки денге. У березні 1997 року івермектин в Україні був схвалений для лікування стронгілоїдозу у людини. Було запропоновано заборонити використання даного препарату від вошей і корости для людини з ослабленим імунітетом, у пацієнтів з ВІЛ / СНІД. Івермектин має виражену протидію на личинкові і статевозрілі фази розвитку нематод шлунково-кишкового тракту і легенів, личинки підшкірних, носоглоткових, шлункових оводів, вошей, кровососок і саркоптоїдних кліщів, підсилює вироблення нейромедіатора гальмування гамма-аміномасляної кислоти, що призводить до порушення передачі нервових імпульсів, паралічу і загибелі паразитів.